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Principio activo de la aspirina, ¿sabes cuál es su origen?

Isabel García Izquierdo

Isabel García Izquierdo

Ambientóloga con máster en Biología celular y molecular. Actualmente estudiante de doctorado en Biología funcional y genómica. Amante de la lectura y la investigación en todos sus formatos.

¿Sabes cuál es el principio activo de la aspirina? ¿Te has planteado cuál es el origen de este medicamento? Seguramente alguna vez hayas tomado alguna de esas cápsulas «milagrosas» que quitan más de un dolor. O te suene su nombre, ya que ha estado más de una vez en boca de todos. Pero, ¿te has planteado cuál es el origen de la aspirina?

Principio activo de la aspirina

El ácido acetilsalicílico, o como todos lo conocemos, la aspirina, pertenece a un grupo de fármacos denominados salicilatos y de hecho, es el más empleado de este grupo.

Seguramente te hayas quedado como estabas, pero no te preocupes, en las siguientes líneas vamos a desentrañar un poco el principio activo de la aspirina.

Los salicilatos son derivados del ácido salicílico, los cuales tienen propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas (esto quiere decir que disminuyen la inflamación, el dolor y la fiebre) debido a que inhiben una enzima, concretamente la ciclooxigenasa COX. En los lugares «doloridos» (vamos a simplificarlo así) se generan unas sustancias denominadas prostaglandinas, que son un conjunto de sustancias de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos o eicosanoides, que constituyen una familia de mediadores celulares. Estas sustancias son nuestros «mensajeros del dolor» e informan a nuestro sistema nervioso de que se ha producido una agresión, para que se pongan en marcha los mecanismos biológicos de inflamación, dolor y/o fiebre.

¿Y por qué es tan importante inhibir la encima COX? Pues esto se debe a que esta ciclooxigenasa es la enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, ya que las sintetizan a partir de la oxidación del ácido araquidónico. Siendo claros, si inhibimos la enzima que está relacionada con la aparición del dolor y la inflamación, éstos desarapareceran. Este proceso, de magia tiene poco, pero no podemos negar que es maravilloso.

principio activo de la aspirina
Imagen 2: Ácido acetilsalicílico (aspirina)

Historia de la composición de la aspirina

Remedios naturales

Como todos sabemos, la naturaleza que nos rodea juega un papel importantísimo en nuestras vidas. Las plantas, además de realizar la tan querida fotosíntesis, nos aportan muchos otros beneficios en nuestro día a día, como por ejemplo, las propiedades curativas de algunas plantas nos sirven para obtener el principio activo de muchos medicamentos. Así comienza la historia del principio activo de la aspirina.

Precisamente a este grupo de plantas con propiedades tan beneficiosas, pertenece el protagonista de nuestra historia, que no es ni más ni menos que el sauce blanco (Salix alba).

principio activo de la aspirina
Imagen 3: Hojas de Salix alba

Las hojas del sauce blanco fueron utilizadas con fines medicinales desde los antiguos egipcios, pasando por los sumerios y los chinos (hay dataciones del año 1.000 a.C.).

Pero la primera mención de su uso se encontró en algunos de los textos de Hipócrates (460-370 a.C.), considerado padre de la medicina. En sus textos describía una sustancia amarga que extraía de este árbol y que utilizaba para calmar los dolores y reducir la fiebre.

También en la Edad Media se hervía la corteza del sauce para que la gente que sufría de dolencias pudiera beberlo y curarse de esta forma. Lamentablemente, pronto tuvieron que dejar de utilizarlo, ya que su uso fue prohibido para reservarlo a la industria cestera de la época. El origen del principio activo de la aspirina tendría que esperar un poco más.

Investigaciones previas

En 1763, el reverendo Edward Stone presentó un informe a Lord Macclesfield (que presidía la Royal Society) en el que destacaba las propiedades antipiréticas (que reducen la fiebre), entre otras, de la corteza del sauce blanco. Para su trabajo, Stone administró el extracto de la corteza de sauce en forma de té o cerveza a 50 pacientes febriles, los cuales mejoraron notablemente tras su ingestión.

Esta investigación dió pie a muchas otras, en las cuales se descubrió el principio activo de la planta, la salicilina (C13H18O7), precursor del ácido acetilsalicílico y del actual principio activo de la aspirina.

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Imagen 4: Salicilina, precursor del ácido acetilsalicílico (aspirina)

La historia del principio activo de la aspirina, el sauce y la salicilina ha sido muy larga y estudiada; de hecho, en 1828 se consiguió aislar la salicilina de la hoja del sauce por Johan Buchner (quien le puso nombre a dicho compuesto). Pero vamos a la parte que nos interesa en este artículo.

En 1897, un joven químico trabajador de los laboratorios Bayer llamado Felix Hoffmann intentaba dar con una cura para las dolencias de su padre. El hombre sufría un reumatismo crónico que trataban con ácido salicílico, sin embargo, el compuesto le provocaba importantes efectos secundarios. Tras mucho esfuerzo, el joven químico consiguió sintetizar una forma químicamente pura y estable del ácido acetilsalicílico, por primera vez. ¡Esto sí que es una verdadero gesto de amor!

Este ácido con efecto analgésico y antiinflamatorio no se pudo comercializar de inmediato, sino que hubo que esperar hasta que sus propiedades terapéuticas se describieran en 1899 por Heinrich Dreser.

Finalmente, Bayer acuñó el nombre de aspirina para este fármaco tan conocido, y como homenaje al origen del mismo, en las puertas de sus laboratorios de Asturias podemos encontrar un gran sauce blanco como referencia a la historia de Hoffmann y del principio activo de la aspirina.

Y tú ¿Conocías la historia del origen de la aspirina?

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Referencias

Dzeshk, Mikhail S.; Shantsila, Alena; Lip, Gregory Y. H. (octubre de 2016). «Effects of Aspirin on Endothelial Function and Hypertension». Curr Hypertens Rep (Springer) 18 (11): 83. PMID 27787837. doi:10.1007/s11906-016-0688-8

Jones, Alan (31 de octubre de 2005). Chemistry: An Introduction for Medical and Health Sciences. John Wiley & Sons. ISBN 9780470092903.

Jeffreys, Diarmuid (2008). Aspirin: The Remarkable Story of a Wonder Drug. Bloomsbury Publishing USA. ISBN 9781596918160

An Account of the Success of the Bark of the Willow in the Cure of Agues. In a Letter to the Right Honourable George Earl of Macclesfield, President of R. S. from the Rev. Mr. Edmund Stone, of Chipping-Norton in Oxfordshire. Philosophical Transactions Vol. 53 Royal Society, 1763.

https://centroamerica.bayer.com/es/noticias/una-de-las-marcas-mas-reconocidas-mundialmente-llega-a-su-120-aniversario.php

Vane JR.. Inhibition of prostaglandin syntesis as mechanism of action for aspirin-like drugs..Nature (New Biol), 231 (1971), pp. 232-35

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